多奈哌齐的药理作用?

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多奈哌齐(Donepezil)是苯乙胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过选择性抑制脑内胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱水解,增加突触间隙乙酰胆碱含量,从而纠正或缓解老年痴呆患者的认知功能障碍。

目前,我国批准的多奈哌齐制剂规格为5mg*10片/盒、5mg*30片/盒和10mg*30片/盒。 国外已有40mg、60mg和80mg等较高剂量的多奈哌齐制剂上市销售,而国内尚未引进该药的高剂量制剂。 目前,国内外研究报道的药品不良反应事件多与剂量相关,尤其高剂量时有明显的不良发生率。对高龄患者应酌情减量使用。 常见的药物不良反应包括:恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、便秘等消化道症状;头晕、头痛、失眠、乏力、胸闷、心悸等神经系统症状以及过敏样反应,如皮疹、瘙痒等。个别患者可见轻度肝损伤。 值得注意的是,在一项纳入288例患者的随机对照临床试验中 [J Alzheimer’s Dis. 2014,(4): S1-S14],多奈哌齐组出现不良事件的病例数显著高于安慰剂组,且大多为轻度不良事件,两组严重不良事件的发生率无显著性差异 [Otolaryngol Head Neck Surg. 2011,144(7):999-1004]。

尽管多奈哌齐的用药范围较广,但临床用药必须遵循“能不用则不用”的原则。 对合并症较多、机体耐受能力差的患者禁用本药治疗,以免引起药物不良反应,加重病情。

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