吗啡药理作用与机制?

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吗啡是阿片受体激动剂,对受体有强大的亲和力,通过激活脑内阿片受体调节神经递质的释放,从而起到镇痛和呼吸抑制作用。 吗啡还有镇咳作用、抗应激(高温、低温)、免疫抑制等生理功能。 吗啡还是一种很强的中枢神经系统抑制剂,主要通过抑制大脑皮层以及小脑等部位来影响这些区域的功能活动。

目前认为,吗啡的主要药理作用部位在脑干,因为脑干含有较高的阿片受体密度,对吗啡的反应性也最高。 不同部位的阿片受体对吗啡的作用有不同的敏感性,其中,脑干的中缝核及海马体等部位对吗啡的镇痛效果最为敏感;小脑浦肯野细胞上的阿片受体则与吗啡的镇咳作用有关,另外,吗啡对平滑肌的刺激作用也是通过这些受体而起作用的。

1897年,欧洲发现了吗啡的生物合成途径——吗啡来自于大麻中的鸦片的主要成分。20世纪初,人们发现了吗啡的非成瘾性替代药物,并加以应用,同时,也开发了其他一些麻醉药以弥补吗啡的不足之处。直到现在,这些基本没有被取代过。 上世纪七八十年代,由于毒品犯罪和艾滋病的问题,美国政府开始严格控制这类药物的药品生产和销售。

目前国内也有规定,处方类药物必须经医生开处方,并在医院药房才能得到;非处方类药物(OTC),可在药店购买,但必须在医生指导下购买和使用。

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